2-{(SR)-[((S)-1-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-1-甲基乙氧基]甲基}-苯氧基磷酰基

中文名	A-803467
英文名	5-(4-chlorophenyl)-N-(3,5-dimethoxyphenyl)furan-2-carboxamide
别名	化合物A-803467 (R)-丙胺酸异丙酯< (S)-丙胺酸异丙酯< 5-(4-氯苯基)-N-(3,5-二甲氧基苯基)-2-呋喃甲酰胺 2-{(S)-[((S)-1-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-1-甲基乙氧基]甲基}-苯氧基磷酰基 2-{(SR)-[((S)-1-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-1-甲基乙氧基]甲基}-苯氧基磷酰基 2-{(SR)-[((R)-1-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-1-甲基乙氧基]甲基}-苯氧基磷酰基
英文别名	A-803467 A 803467 5-(4-Chlorophenyl)-N-(3,5-dimethoxyphenyl)- 5-(4-Chlorophenyl)-furan-2-carboxylic acid 3,5 5-(4-Chlorophenyl)-N-(3,5-dimethoxyphenyl)-2-furancarboxamide 5-4(-Chlorophenyl)-N-(3,5-diMethoxyphenyl)furan-2-carboxaMide 5-(4-chlorophenyl)-N-(3,5-dimethoxyphenyl)furan-2-carboxamide 2-FurancarboxaMide,5-(4-chlorophenyl)-N-(3,5-diMethoxyphenyl)- 5-(4-Chlorophenyl)-furan-2-carboxylic acid 3,5-dimethoxyphenylamide
CAS	944261-79-4
化学式	C19H16ClNO4
分子量	357.79
密度	1.294±0.06 g/cm3(Predicted)
熔点	128-130?C
沸点	450.6±45.0 °C(Predicted)
溶解度	DMSO: >10 mg/mL
酸度系数	11.72±0.70(Predicted)
存储条件	room temp
稳定性	从提供的购买之日起稳定1年。DMSO或乙醇中的溶液可以在-20 °C下储存长达3个月。
外观	粉末
颜色	white to tan
MDL号	MFCD10574689
体外研究	A-803467有效阻挡重组人类或大鼠Nav1.8 通道，IC50分别为8 nM 和45 nM,保持-40 mV电位。处于静息电位时, A-803467也有效阻断人类Nav1.8 通路， IC50为79 nM。A-803467作用于大鼠背根神经节神经元阻断抗Tetrodotoxin(TTX-R)的电流，这种作用存在浓度依赖性，IC50为140 nM,比Mexiletine和 Lamotrigine（IC50>30 μM）更有效。A-803467作用于hNav1.8 比作用于hNav1.2, hNav1.3, hNav1.5, 和hNav1.7通道选择性高300到1000倍，IC50分别为7.38 μM, 2.45 μM, 7.34 μM, 和6.74 μM。A-803467作用于周围感觉神经元通道和受体，包括TRPV1, P2X2/3, Cav2.2 和KCNQ2/3 通道，没有显著活性，IC50>10 μM。A-803467为0.3 μM而不是0.1 μM 时，显著抑制自发和电刺激诱发的动作电位产生。 A-803467有效阻挡重组人类或大鼠Na v 1.8 通道，IC50分别为8 nM 和45 nM,保持-40 mV电位。处于静息电位时, A-803467也有效阻断人类Na v 1.8 通路， IC50为79 nM。A-803467作用于大鼠背根神经节神经元阻断抗Tetrodotoxin(TTX-R)的电流，这种作用存在浓度依赖性，IC50为140 nM,比Mexiletine和 Lamotrigine（IC50>30 μM）更有效。A-803467作用于hNa v 1.8 比作用于hNa v 1.2, hNa v 1.3, hNa v 1.5, 和hNa v 1.7通道选择性高300到1000倍，IC50分别为7.38 μM, 2.45 μM, 7.34 μM, 和6.74 μM。A-803467作用于周围感觉神经元通道和受体，包括TRPV1, P2X 2/3 , Ca v 2.2 和KCNQ2/3 通道，没有显著活性，IC50>10 μM。A-803467为0.3 μM而不是0.1 μM 时，显著抑制自发和电刺激诱发的动作电位产生。
体内研究	与体外作用于神经元动作电位的产电一致，A-803467 按20 mg/kg剂量静脉注射给药脊神经结扎大鼠,显著降低自发的和von Frey hair 诱发的脊髓背角宽动态范围神经元，分别降低66%和53%。A-803467作用于多种大鼠疼痛模型，包括脊神经结扎(ED50 = 47 mg/kg, 腹腔注射), 坐骨神经损伤(ED50 = 85 mg/kg, 腹腔注射),辣椒素引起的继发性机械性异常疼痛(ED50 ≈100 mg/kg, 腹腔注射), 和足底完全注射Freund 佐剂后引起热痛觉过敏(ED50 = 41 mg/kg,腹腔注射)，也降低机械痛，这种作用存在剂量依赖性。A-803467对福尔马林诱导的伤害和急性热和术后疼痛，以及化疗引起的疼痛模型（Vincristine）没有作用活性。与体外作用于神经元动作电位的产电一致，A-803467 按20 mg/kg剂量静脉注射给药脊神经结扎大鼠,显著降低自发的和von Frey hair 诱发的脊髓背角宽动态范围神经元，分别降低66%和53%。A-803467作用于多种大鼠疼痛模型，包括脊神经结扎(ED50 = 47 mg/kg, 腹腔注射), 坐骨神经损伤(ED50 = 85 mg/kg, 腹腔注射),辣椒素引起的继发性机械性异常疼痛(ED50 ≈100 mg/kg, 腹腔注射), 和足底完全注射Freund 佐剂后引起热痛觉过敏(ED50 = 41 mg/kg,腹腔注射)，也降低机械痛，这种作用存在剂量依赖性。A-803467对福尔马林诱导的伤害和急性热和术后疼痛，以及化疗引起的疼痛模型（Vincristine）没有作用活性。
危险品标志	Xn - 有害物品
风险术语	22 - 吞食有害。
WGK Germany	3

2-{(SR)-[((S)-1-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-1-甲基乙氧基]甲基}-苯氧基磷酰基 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.795 ml	13.975 ml	27.949 ml
5 mM	0.559 ml	2.795 ml	5.59 ml
10 mM	0.279 ml	1.397 ml	2.795 ml
5 mM	0.056 ml	0.279 ml	0.559 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

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